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标题:新冠治疗药物奈马特韦中间体的绿色制备路线
详情:化合物2S-氨基-3-(3S-2-氧代吡咯烷-3-基)丙腈或2S-氨基-3-(3S-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸甲酯是制备奈马特韦的关键起始物料,奈马特韦是辉瑞公司上市的新冠治疗药物帕罗韦德的主要成份,帕罗韦德已于2022年2月获得中国上市,市场需求量大,社会健康价值大。利用价廉易得的起始原料和更为廉价的还原剂,原子经济性高,既可以制备2S-氨基-3-(3S-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸甲酯,又可以制备2S-氨基-3-(3S-2-氧代吡咯烷-3-基)丙腈,降低奈马特韦的成本。1.推荐工艺原料为氰基乙酸甲酯,价廉易得。 2.推荐工艺使用氢氧化钠和碳酸钾,不需要使用超低温-强碱LiHMDS,操作安全性高。 3.推荐工艺不需要进行氰基的还原,还原条件已于操作。 [合作条件] 该工艺仅限于P公司小试工艺,需要放大研究;该工艺涉及到拆分和氰化钠的使用,寻求有氰化钠使用资质的公司进行合作。 有效期限:不限 专利情况:目前未申请专利 技术阶段:小试技术
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